Florlu Bileşikler ve İlaçlar – Bağlantı nedir?

Son birkaç yıl boyunca, çok sayıda farmasötik araştırma florlu bileşiklerin kullanımına odaklanmıştır. Aslında, 1990 civarında, sentetik ilaç pazarının yaklaşık% 8’ini oluşturan yaklaşık 220 florlu farmasötik kullanımdaydı. O zamandan beri florlu farmasötiklerin kullanımı hızla artmıştır. Bu florlu bileşikler, modern ilaç endüstrisinde giderek daha önemli bir rol oynamaktadır ve şu anda tüm farmasötik ürünlerin tahmini% 30 ila% 50’si florlu kimyasallar içermektedir.

Florlu Bileşiklerin Güncel Farmasötik Kullanımları

Florlu bileşikler, aşağıdaki ürün türleri dahil olmak üzere çok çeşitli farmasötik ürünlerde mevcuttur:

• Genel anestezikler
• Antasitler
• Mantar önleyici ilaçlar ve antibiyotikler
• Antidepresanlar, anti-psikotikler ve anti-anksiyete ilaçları
• Steroidler ve iltihap önleyici maddeler
• Anti-sıtma ilaçları
• Kolesterol düşürücü ajanlar
• Kanser tedavisi için kemoterapötik ajanlar

Bazı Yaygın İlaç Uygulamalarına Yakından Bakış

En yaygın reçete edilen antidepresanlardan ikisi florlu bileşikler içerir. Bunlar, sırasıyla Amerika’da en sık reçete edilen üçüncü ve beşinci antidepresan olan Prozac ve Paxil’dir. Bunların her ikisi de “seçici serotonin geri alım inhibitörleri” olarak bilinir; bu, serotoninin somal nöronlara presinaptik geçişini önleyerek çalıştıkları anlamına gelir. Bu, Prozac ve Paxil’in beyindeki nöronları uyarmak için daha yüksek serotonin seviyeleri sağladığı ve böylece depresyon semptomlarını azalttığı anlamına gelir.

Florlu bileşiklerin diğer bir yaygın uygulaması, belirli kanser türlerinin kemoterapötik tedavisidir. Anti-metabolitler olarak bilinen bir ilaç ailesine ait olan Fluorouracil adlı kemoterapötik bir ajan, kanser tedavisinde yaklaşık 40 yıldır kullanılmaktadır.

Florourasil, tüm hücreler tarafından DNA replikasyonu için kullanılan urasil adı verilen bir molekülün bir analoğudur. Florlu analog, doğal olarak oluşan urasil gibi görünerek ve hücrelerin replikasyon için gerekli olan yeni DNA moleküllerini sentezlemesini önleyerek kanser hücrelerinin proliferasyonunu kesintiye uğratır. Fluorouracil aynı zamanda sağlıklı kanserli olmayan hücrelerde de hareket ederken, kanserli hücrelerde daha hızlı alınır ve kullanılır. Florourasil, esas olarak, Leucovorin adı verilen başka bir kemoterapötik ajan ile kombinasyon halinde, on yıllardır kullanıldığı pankreas ve kolorektal kanserlerin tedavisinde kullanılır.

Sırasıyla Ciprofloxacin ve Fluconazole olarak bilinen antibakteriyel ve anti-fungal ajanlar da florlanmış bileşiklerdir. Siprofloksasin, bakteri hücrelerinin yeni DNA moleküllerini doğru şekilde sentezlemesini önleyerek ve dolayısıyla hücrelerin bölünmesini önleyerek çalışır. Diğer birçok antibakteriyel ajanın aksine Ciprofloxacin, hem Gram Pozitif hem de Gram Negatif bakterilere karşı aktiftir ve uygulama aralığını büyük ölçüde arttırır. Flukonazol, hücre zarlarının kararsızlığından dolayı mantar hücrelerinin büyümesini önleyen sitokrom P450 adı verilen bir mantar enziminin işlevini inhibe eder.

Florlu İlaçların Büyüyen Popülerliği

İlginç bir şekilde, organik florlu bileşikler doğada nadiren bulunur ve var olan çok azı oldukça toksiktir. Öyleyse neden florlu bileşikler ilaç endüstrisinde bu kadar yaygın olarak kullanılıyor? Florlu farmasötiklerin günümüzde yaygın olarak kullanılmasının birkaç nedeni vardır.

İlk önemli faktör, organik florlu bileşiklerin doğası gereği biyoaktif olmasıdır.
İkincisi, florini halihazırda içermeyen bir biyoaktif bileşiğe dahil etmek, birçok durumda bu bileşiğin farmakolojik özelliklerini iyileştirir. Basitçe florin eklenmesiyle birçok ilaç daha güçlü hale getirilebilir, yani aynı etkiyi elde etmek için daha düşük bir doz kullanılabilir.

Üçüncüsü, biyoaktif bileşiklere florin ilavesi genellikle şekillerini büyük ölçüde değiştirmez. Bu, farmasötik endüstrisinde çok önemli bir faktördür çünkü biyoaktif bir bileşiğin şeklini değiştirmek, gücünü azaltabilir veya biyoaktivitesini tamamen engelleyebilir.

Florlu farmasötiklerin dördüncü önemli özelliği, flor ile karbon arasında oluşan güçlü kovalent bağ nedeniyle flor ilavesinin bu ürünlerin stabilitesini arttırmasıdır. Bununla birlikte, bu artan stabilite bazı florlu farmasötiklerin metabolik bozunma oranını azaltabildiğinden, bunun bazen bir dezavantaj olduğu belirtilmelidir.

Son olarak, florlu bileşiklerin artan kullanım kolaylığı da dikkat çekicidir. Florin, temel formunda, son derece reaktif ve toksik bir gazdır ve geçmişte kullanımını özel donanımlı laboratuarlarla sınırlandırmıştır. Bununla birlikte, son yıllarda, flor üretmek ve işlemek için özel ekipman daha yaygın olarak kullanılabilir hale geldi.

Flor kullanımı daha yaygın hale geldikçe, potansiyel uygulama yelpazesi önemli ölçüde artmıştır. Örneğin birçok durumda, florin, halihazırda bilinen klorlu veya bromlu farmasötiklerde görece kolaylıkla ikame edilebilir ve potansiyel olarak potansiyellerini arttırabilir.